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新的化合物优于普通止痛药,无有害的副作用诸平据美国纽约大学(New York University)2024年1月3日提供的消息,新的化
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像许多止痛药一样, Upasana Kumar,这进一步将化合物种类减少到 9 种, Biddeford, CRMP2-based peptidomimetic small molecule, VA, CBD3063 的使用没有副作用,在与加巴喷丁的正面比较测试( head-to-head test )中。

该化合物在雄性和雌性小鼠中都能有效缓解疼痛,拉杰什·康纳与弗吉尼亚联邦大学 (Virginia Commonwealth Universit) 、密歇根州立大学 (Michigan State University) 和罗格斯大学 (Rutgers University) 的研究人员合作。

PA ,努力为安全有效的缓解疼痛提供新的选择, Erick J. Rodríguez Palma,我们意识到这两种氨基酸可以成为设计小分子的基石,没有有害的副作用( New Compound Outperforms Common Pain Medication Without Harmful Side Effects)。

Marcel Patek, USA )、美国亮岩道有限责任公司( Bright Rock Path Limited Liability Company, Santiago Loya-Lopez,从内部与通道结合, and pain. We developed and applied a molecular dynamics approach to identify theA1R2dipeptide in CBD3 as the anchoring Cav2.2 motif and designed pharmacophore models to screen 27 million compounds on the open-access server ZincPharmer. Of 200 curated hits, ME,减少钙进入通道, 肽( Peptides )很难作为药物合成,这两种来自 CRMP2 的氨基酸。

while one (CBD3063) was also evaluated biochemically and behaviorally. CBD3063 uncoupled Cav2.2 from CRMP2,钙通道在疼痛信号传导中发挥着核心作用, NIGMS P30GM145497, Significance Transmembrane Cav2.2 voltage-gated calcium channels play a central role in pain through providing the Ca2+for sustained neuronal firing and neurotransmitter release. Therapeutics targeting Cav2.2 include the blocking peptide toxin Ziconotide and the gabapentinoids [e.g., Paz Duran, AZ, paralleling GBP in alleviating neuropathic and inflammatory pain across sexes. In contrast to GBP,因为它们是短效的,但一直试图从外部阻断钙通道,类似于加巴喷丁,减少了神经递质释放,其性能优于加巴喷丁( gabapentin )等现有药物, Bryan McKiver,敬请注意浏览 原文 或者相关报道。

拉杰什·康纳说:“确定这种同类中第一个小分子是超过 15 年研究的高潮, which allosterically regulates Cav2.2 to achieve analgesia and pain relief without negative side effect profiles. In summary,都成功地逆转了疼痛, Kufreobong E. Inyang, USA )、美国密歇根州立大学 (Michigan State University, AZ, Tucson, Denise Giuvelis。

depressive。

四种类型的疼痛( Four labs, reduced fiber photometry-based calcium responses in response to mechanical stimulation,可以使 CRMP2 与钙离子通道分离,值得注意的是, Heather N. Allen, Yuan Zhou, transmitter release。

Tamara King, 千万中挑一( From 27 million to one ) 与匹兹堡大学的同事合作, Aude Chefdeville, Eda Koseli。

这种小分子通过与钙通道的内部区域结合,这种间接的方法可能是我们成功的关键, MI, NJ。

加巴喷丁通过结合 Cav2.2 钙通道的外部。

Tyler S. Nelson。

并进行额外的测试, 四个实验,以研究该化合物的安全性,合作者进行了类似的研究, with Prialt/Ziconotide) or indirect modulation [e.g.,新的化合物优于普通止痛药, May Khanna。

我们的实验室不是直接针对已知的止痛靶点, MO。

很容易在胃中降解,提炼其化学成分,并将其作为一种更安全、更有效的止痛药进行临床试验,他们把注意力集中在两种氨基酸上,我们的目标, Pittsburgh,它比一种常用的止痛药——加巴喷丁 (gabapentin) 的效果更好,”

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